Loperamide e suoi analoghi completi: efficacia e rischi nel trattamento della diarrea

Loperamide di oppiacei fa parte di numerosi farmaci per la diarrea, il più famoso dei quali è l'omonimo "Loperamide". La sostanza appartiene agli agenti antidiarroici sviluppati nei primi anni '70 del secolo scorso. Quindi la pratica dell'applicazione ha rivelato effetti collaterali pericolosi per la salute. Ora le istruzioni per l'uso di Loperamide e dei suoi analoghi vuoti ne tengono conto, tra le altre controindicazioni.
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La scienza conosce da tempo i pericoli degli oppiacei per il sistema nervoso centrale degli esseri umani, è diventata una delle ragioni del loro divieto in tutto il mondo (il secondo è l'effetto di dipendenza, che costringe i tossicodipendenti ad aumentare la dose fino alla morte). Ma la loro capacità di bloccare il lavoro delle terminazioni nervose rimane preziosa per la medicina. Questa proprietà è ampiamente utilizzata per alleviare il dolore nei tumori, interventi chirurgici e lesioni.

Anche la scelta dei farmaci per la diarrea deve essere affrontata con tutta serietà, quindi prima di bere Loperamide, devi capire se hai bisogno di questo particolare farmaco, quante compresse possono essere assunte alla volta, quante volte, per quanto tempo può essere bevuto, per quanto tempo puoi riprendere a prendere Loperamide, se i sintomi della diarrea si ripresentano.

Principio di funzionamento

La loperamide è stata sviluppata come farmaco che ha mantenuto l'effetto inibitorio sulla motilità intestinale, tipica di tutti gli oppiacei, ma priva di effetti narcotici e analgesici. Aumenta il tono dei muscoli dello sfintere anale e riduce il tasso di rilascio di liquidi dal flusso sanguigno alla cavità intestinale (un meccanismo naturale necessario per la comparsa di diarrea), arrestando la diarrea.

La parte del leone della Loperamide assunta nel corpo viene distrutta ed escreta insieme alla bile dal fegato e i reni vengono filtrati. "Loperamide" non penetra nella barriera emato-encefalica (il suo meccanismo protettivo). Pertanto, non esercita un effetto inibitorio o allucinogeno sulla corteccia cerebrale.

testimonianza

Oltre a "Loperamide", la sostanza loperamide è la base:

  • "Imodium"
  • "Lopedium";
  • "Superiloma";
  • "Suprilola";
  • "Diarrea";
  • "Enterobene".

Pertanto, il prodotto viene rilasciato sotto forma di compresse per deglutizione (nel guscio) o riassorbimento (liofilizzato), sciroppo e una soluzione acquosa per somministrazione orale.

Le indicazioni per Loperamide si riferiscono alla diarrea di qualsiasi origine, tra cui:

  • intossicazione alimentare;
  • infezione da rotavirus;
  • disbiosi intestinale;
  • enterovirus e infezioni intestinali (batteriche, fungine).
Il farmaco è adatto per il trattamento della diarrea acuta e l'uso di compresse di Loperamide per i disturbi cronici delle feci non deve superare i due giorni. Il requisito è associato alla probabilità non solo di una marcata soppressione della motilità intestinale nei rappresentanti di tutte le fasce di età, ma anche di immobilizzazione dei muscoli della parte bassa della schiena e del bacino nei bambini.

Restrizioni alle destinazioni

Per quanto riguarda la questione se la Loperamide sia somministrata ai bambini, per lungo tempo, i preparati per bambini basati sull'omonima sostanza erano popolari ed erano inclusi negli elenchi di vitale importanza in alcuni paesi dell'Europa occidentale e dell'ex Unione Sovietica. Ma negli anni '90 del secolo scorso, l'OMS (Organizzazione mondiale della sanità) ha scoperto e confermato gli effetti collaterali della loperamide sul corpo dei bambini. Consistevano nell'aspetto della scoliosi paralitica.Questa complicazione si verifica dopo la poliomielite ed è caratterizzata da un fallimento di una parte dei muscoli che sostengono la colonna vertebrale. C'è una profonda curvatura della schiena, molto spesso nella regione lombare.

La scoliosi paralitica, come complicazione della poliomielite, è compatibile con la vita, sebbene possa richiedere un intervento chirurgico complesso sul segmento curvo se la postura non può essere ripristinata con altri metodi. Ma come complicazione dall'assunzione di loperamide, provocò diversi decessi. Ciò ha portato a vietare l'uso di droghe, che includono la sostanza, nei bambini di età inferiore ai cinque anni. (In molti paesi - meno di otto anni o addirittura fino al passaggio all'adolescenza).

In Russia, la droga "è durata" nella lista delle droghe vitali (la loro produzione o acquisto è controllata dallo stato) per soli cinque anni. Al momento, nella Federazione Russa è escluso da questo elenco. Le restrizioni alla sua ammissione riguardano:

  • bambini sotto i cinque anni - ma a giudicare dalle recensioni dei medici, il divieto di nomina per bambini di età inferiore ai 12 anni non è privo di ragione;
  • parti della popolazione adulta - il cui lavoro è associato a maggiore attenzione, attività fisica e reazione rapida (guidatori, soccorritori, scalatori industriali, agenti di polizia);
  • pazienti con insufficienza epatica - poiché il fegato "digerisce" la parte principale della loperamide assunta.

Controindicazioni

La "loperamide" non è un mezzo per prevenire i disturbi intestinali e il suo sovradosaggio può causare aritmia e arresto cardiaco. Controindicazioni al suo uso influenzano una vasta gamma di condizioni e farmaci assunti insieme ad esso. Tra questi ci sono i seguenti casi.

  • gravidanza. La domanda se la Loperamide possa essere utilizzata durante la gravidanza teoricamente rimane aperta, poiché l'effetto del farmaco sul feto è scarsamente compreso, la percentuale della sua penetrazione attraverso i villi corionici (barriera protettiva della placenta) è sconosciuta. A favore della sua ammissione è l'incapacità di Loperamide di superare la barriera emato-encefalica simile ai villi coriali. E contro - l'alto potenziale pericolo del farmaco per i muscoli e il sistema nervoso centrale del feto (tenendo conto del suo comprovato danno ai bambini già nati). Ulteriori fattori di rischio sono la mancanza di formazione dei meccanismi protettivi del corpo fetale (barriera emato-encefalica) e la permeabilità della barriera placentare che può cambiare sotto l'influenza di una serie di fattori. Nonostante l'insufficienza delle ricerche su questo argomento, Loperamide e i suoi analoghi completi sono vietati durante la gravidanza e durante l'allattamento.
  • Nausea e vomito. "Loperamide" non è un mezzo per fermarli e può provocarli. Ciò accade se rimane la necessità di evacuare il contenuto del tratto digestivo e uno dei suoi percorsi è bloccato dall'azione del farmaco. Inoltre, in questo caso assumere qualsiasi altro medicinale diverso dagli antiemetici (saranno evacuati dallo stomaco con il vomito prima di poter agire).
  • pancreatite. La pancreatite acuta è mortale e la cronica è accompagnata da nausea, indigestione intestinale, gonfiore e diarrea. Il disturbo delle feci con pancreatite è associato a una carenza di succo pancreatico - il principale ambiente digestivo dell'intestino, che porta alla formazione di feci di bassa qualità (semi-digerite). La loro eliminazione tempestiva, da un punto di vista biologico, è meglio che cercare di "mantenerli" nel retto. Inoltre, con pancreatite di qualsiasi origine, ci sono difficoltà con il deflusso del succo pancreatico dal pancreas nella cavità intestinale. L'azione di "Loperamide" non si limita a bloccare la peristalsi del duodeno, diffondendosi ad altri organi digestivi, il che aggrava il problema del deflusso del liquido digestivo.
  • gastrite. Così come un'ulcera allo stomaco o all'intestino. L'ammissione "Loperamide" con loro è indesiderabile, sebbene non esclusa.Con gastrite e ulcera, il farmaco irrita ulteriormente le pareti dello stomaco, a seguito della quale potrebbe esserci dolore allo stomaco, comparsa di vomito. Entrambe le patologie richiedono un'enfasi sulla somministrazione di forme solubili di farmaci con loperamide - gocce, sciroppo o compresse "effervescenti". Ma le sue soluzioni acquose hanno effetti collaterali più pronunciati, soprattutto per quanto riguarda la paralisi dei muscoli della schiena.
  • Assunzione di alcol. Le bevande alcoliche sono incompatibili con la Loperamide perché hanno l'effetto opposto sul sistema nervoso centrale e sulla motilità intestinale. L'alcol etilico viene sintetizzato nell'intestino stesso per accelerare le sue contrazioni, il flusso sanguigno nelle sue pareti e l'assorbimento dei componenti del cibo digerito nel sangue. La dose assunta di alcol ha un effetto simile. E "Loperamide", al contrario, inibisce l'attività delle pareti intestinali e dei loro muscoli.
Lo strumento è controindicato per l'uso in ostruzione e atonia dell'intestino, intolleranza individuale ai componenti del farmaco, colite (infiammazione del retto) di qualsiasi eziologia. Quando si prescrivono antibiotici, l'uso di "Loperamide" è escluso, anche se il loro decorso ha provocato diarrea. Altrimenti, aumenta la probabilità o la gravità degli effetti collaterali.

Effetto collaterale

Le recensioni sulle capsule di Loperamide sono per lo più positive. A condizione che l'accoglienza fosse rigorosamente secondo le indicazioni, corsi brevi (non più di due giorni) e dosi terapeutiche. Gli effetti collaterali in questo caso sono scarsamente espressi e scompaiono poco dopo l'interruzione del farmaco. Tra le reazioni negative ci sono:

  • orticaria - e prurito come segni di allergia;
  • shock anafilattico - quando si combina il farmaco con antibiotici semisintetici di ultima generazione;
  • dolore addominale - così come flatulenza, nausea, vomito;
  • sonnolenza - con attenzione distratta, vertigini, aumento della fatica, che si verificano a causa dell'effetto inibitorio della loperamide e di altri oppiacei sul cervello;
  • aritmia - riduzione della frequenza delle contrazioni del cuore, fino al suo arresto.

Di solito, l'aritmia si osserva quando Loperamide viene assunto insieme a macrolidi (un tipo di antibiotico con una struttura speciale e una tossicità condizionale inferiore per il corpo del paziente), agenti antivirali e antifungini.

Le complicazioni più formidabili dell'apparato digerente durante l'assunzione di Loperamide sono: costipazione, paralisi intestinale, seguita dallo sviluppo dell'ileo paralitico (ostruzione). La loro probabilità aumenta se Loperamide viene assunto contemporaneamente ad altri oppiacei, come gli antidolorifici. E il suo sovradosaggio, oltre all'arresto cardiaco, può causare arresto respiratorio.

Istruzioni per l'uso di farmaci con loperamide

Il dosaggio "Loperamide" alla prima dose è doppio rispetto a tutti quelli successivi. Dovrebbe essere assunto per via orale, prima dei pasti o dopo i pasti, "lavare" con loro ogni episodio di svuotamento di masse liquide.

  • adulti. Una singola porzione di loperamide per loro nella prima dose è di 4 mg, tutte le successive - 2 mg. Il dosaggio giornaliero totale non deve superare i 16 mg. Quando si prende il farmaco in gocce, il dosaggio "iniziale" è di 60 gocce e tutti i successivi - 30 gocce ciascuno.
  • Bambini sopra i cinque anni. Viene prescritta una dose iniziale di 2 mg (o 30 gocce) e tutte le dosi successive sono 1 mg (15 gocce) dopo ogni feci con masse liquide, ma non più di 8 mg al giorno (cioè la metà degli adulti).
  • Bambini sotto i cinque anni. Solo un pediatra ha il diritto di prescrivere farmaci a base di loperamide a questa età e il trattamento deve essere sotto la sua supervisione. Con la sua approvazione, è consentito somministrare al bambino lo sciroppo con loperamide non più di tre volte al giorno, in base al calcolo di 1 ml di sciroppo per ogni 10 kg di peso corporeo del bambino.

Il corso "Loperamide" deve essere interrotto immediatamente, non appena la sedia è normale. O quando si verificano effetti collaterali.Se dopo aver interrotto la diarrea non vi è alcun nuovo bisogno di defecare durante il giorno (nei bambini e negli adolescenti - mezza giornata o più), è necessario consultare un medico. Il ritorno a Loperamide e ai farmaci basati su di esso non è raccomandato in futuro.

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Opzioni di sostituzione sicure

Gli analoghi dei farmaci con loperamide sono infinite file di farmaci contro la diarrea con composizione ed effetto diversi.

  • probiotici. Colture confezionate di lattobacilli e / o bifidobatteri. Aiutano contro i disturbi delle feci e dei gas causati dalla disbiosi intestinale. I probiotici sono raccomandati per l'uso con una carenza di lattasi (un enzima che rompe seno e altro latte), dopo un ciclo di antibiotici e chemioterapia. Quando li si sceglie, è meglio concentrarsi sui farmaci in capsule che si dissolvono solo nell'intestino. L'uso di soluzioni probiotiche è irragionevole, poiché la parte del leone di batteri nella loro composizione non sopravviverà nell'acido cloridrico dello stomaco.
  • prebiotici. Terreno nutriente per la parte benefica della microflora intestinale (molto spesso ad alto contenuto di carboidrati). Nei pazienti che aderiscono a una dieta normale piuttosto che dietetica, non è necessario il loro apporto separato. E se ci sono restrizioni sui carboidrati, ad esempio con il diabete, il loro uso ha senso solo in combinazione con i probiotici.
  • antibiotici. Semisintetico e completamente sintetico. L'uso di farmaci di questo gruppo è rilevante per le infezioni intestinali, l'avvelenamento e l'enterobiosi.
  • chelanti. Assorbitori estranei al tratto digestivo o componenti irritanti. I rappresentanti più famosi di questa serie sono: carbone attivo nero (un prodotto della combustione del legno) e bianco (diosmectite, silicio). E anche una versione "liquida" del carbone bianco (prodotta con il nome commerciale "Smecta") E povidone. Gli assorbenti sono in grado di affrontare la diarrea causata da un avvelenamento da cibo leggero (cibo stantio, ma non funghi velenosi o carne marcia), comuni infestazioni da funghi e batteri. Non agiscono sulla maggior parte dei virus e dei parassiti intestinali, alleviano solo i sintomi assorbendo i prodotti delle loro funzioni vitali.

Un buon effetto antidiarroico è fornito dai decotti d'acqua di mirtilli e frutti di ciliegia di uccello (una pianta moderatamente velenosa), oltre a bucce di melograno. In termini di effetti collaterali, sono più sicuri (se non c'è allergia) ed efficaci contro la diarrea prolungata, che può durare anche una settimana con infezione da rotavirus. Allo stesso tempo, le indicazioni per l'uso di Loperamide contengono una limitazione di due giorni sui tempi della sua somministrazione, che è importante osservare a causa della probabilità di grave atonia intestinale. Ciò rende difficile il trattamento di molti disturbi intestinali con farmaci loperamide.

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Articolo aggiornato: 29/05/2019

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